下関の整体です【第12章】オピオイド 【2項】内因性モルヒネ様物質 《その2》オピオイド受容体
ななかの山田です。
いつもななかのブログをご覧戴き、
本当に有難うございます。
昨日は実家に
帰ってのんびりしてきました。
この時期、
本当に過ごしやすく
なりました。
まだまだ日中は
暑いですが、
車の運転してても
エアコンかけずに
窓全開にすると
気持ちいい風が
車内に飛び込んできます。
暫くこの気持ちよい
シーズンが続くと
良いですね(^^♪
さて。
129回目の今日は、
【第12章】
オピオイド
【2項】
内因性モルヒネ様物質
《その2》
オピオイド受容体
と題してお送りします。
オピオイド受容体は、
約400個のアミノ酸からなる
ペプチドであり、
細胞膜上にあります。
オピオイド受容体を持つ
細胞にオピオイドが
結合します。
その存在は当初、
脳、腸、輸精管を
用いて研究されて
きたそうです。
オピオイドは、
鎮痛を目的に使用されますが、
副作用として、
便秘、悪心・嘔吐、
眠気の3大副作用が
あるそうです。
その原因は、
腸・延髄の嘔吐中枢・脳に
オピオイド受容体が
存在するからだそうです。
もしそこに
オピオイド受容体が
なかったら、
副作用の発言は
ないでしょうね。
便秘もしかり。
オピオイドによる
便秘の発生機序については
また後で綴っていきます。
《コラム》
オピオイド受容体は、
G蛋白に結合した
metabotropic
recepter
(代謝調整型受容体)
である。
metabotropicとは、
酵素活性の調節による
細胞内伝達物質の
変化という意味である。
①まず、オピオイドが
オピオイド受容体に結合
すると膜の立体構造が
変化し、
②この受容体に結合している
細胞内の抑制しG蛋白を
活性化する。
③抑制性G蛋白(Gi)が
活性化されると
抑制が起こる。
その結果、
④G蛋白に連結している
アデニル酸シクラーゼ
(酵素の事です)が抑制され、
サイクリックAMP(cAMP)が
低下する。
それから先は、
cAMP低下
↓
cAMP依存性
プロテインキナーゼ
活性低下
↓ ↓
K⁺チャネルの開口
↓ ↓
細胞内から
外へのK⁺流出
↓ ↓
膜電位低下
(過分極の発生)
↓ ↓
活動電位が
落とし穴に落ちる
↓ ↓
シナプス前からの
神経伝達物質の放出低下
↓ ↓
その伝達物質による
生理作用の低下
という過程をとる。
伝達物質が痛みを伝える
グルタミン酸や
サブスタンスPなら、
それらの放出が低下するので
鎮痛効果が現れる。
腸管の神経伝達物質である
アセチルコリンなら
便秘となる。
《まとめ》
オピオイドは
オピオイド受容体に結合する
今日はこの辺で。
健康な身体は自分で勝ち取るもの。
130回目の明日は、
【第12章】
オピオイド
【2項】
内因性モルヒネ様物質
《その3》
シナプス前及び
シナプス後での
オピオイドの作用について
と題してお送りします。