下関の整体です【第11章】ナトリウムチャネルをブロックせよ 【1項】局所麻酔薬の作用について 《その2》局所麻酔薬は電位依存性Na+チャネルをブロックする

2021/09/19 痛みの考え方
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ななかの山田です。

いつもななかのブログをご覧戴き、

本当に有難うございます。

 

 

台風が去り、暫くの間

秋晴れとなりそうです。

 

ですがこのお天気、

残暑厳しい日々が

続きそうです。

 

皆さん、

お出かけの際は

水分補給をしっかりと

行いながらお楽しみ

下さいね。

 

 

さて。

 

 

121回目の今日は、

【第11章】

ナトリウムチャネルを

ブロックせよ

【1項】

局所麻酔薬の作用について

《その2》

局所麻酔薬は

電位依存性Naチャネルを

ブロックする

と題してお送りします。

 

 

局所麻酔薬は、

Na⁺チャネルをブロックし、

活動電位の発生を抑える

役目をします。

(インパルスブロックと

言います)

 

神経線維の細胞膜の

Na⁺チャネルに結合し、

Na⁺の流入を抑制するのですが、

どのようなイメージで

ブロックするのでしょうか?

 

ブロック様式については

①局所麻酔薬そのものが

Na⁺の通路に蓋や栓をして

通過を妨げる。

 

②局所麻酔薬がNa⁺チャネルを

構成している蛋白に結合すると、

チャネルの立体構造が変化し

通路が閉ざされる。

という2つの機序が

想定されています。

 

栓をするとか蓋をする

というイメージなら

わかりやすいですよね。

 

ただ注意すべきは、

局所麻酔薬の

Na⁺チャネルへの結合は

細胞膜の内側からの

アプローチで発生する点です。

 

局所麻酔薬は、

神経線維の外側から

細胞膜を通過し、

一旦神経線維内に入って、

内側からチャネルに栓を

するのです。

 

更に、局所麻酔薬の

非イオン型とイオン型の

問題が発生します。

[炎症部位(酸性)では、

局所麻酔薬の効果が

薄まるそうです]

 

細胞膜はリン脂質であり、

イオン化した物質は

通りにくいのです。

 

つまり、イオン化した

局所麻酔薬は、

細胞膜を通りにくく、

膜を通過するのは

非イオン型です。

 

一方、膜通過後は、

イオン型に再変化し、

イオン型がNa⁺チャネルに

結合します。

 

《まとめ》

局所麻酔薬:

Na⁺チャネルブロッカー

 

電位依存性Na⁺チャネルを

塞ぎます

 

イオン型局所麻酔薬が

非イオン型に変化

   ↓

非イオン型の局所麻酔薬が

細胞膜を通過

   ↓

神経線維内のH⁺と結合し、

イオン型に再変化

   ↓

イオン型の局所麻酔薬が

Na⁺チャネルに

細胞膜の内側から結合する

 

 

今日はこの辺で。と

健康な身体は自分で勝ち取るもの。

 

 

122回目の明日は、

【第11章】

ナトリウムチャネルを

ブロックせよ

【1項】

局所麻酔薬の作用について

《その3》

局所麻酔薬

と題してお送りします。